Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (17) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (183) 拮抗剂 (19) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1197

Amcinonide 安西奈德	Agonist	99.61%
Amcinonide 是 NO 释放的抑制剂 (IC₅₀ = 3.38 nM)。Amcinonide 可抑制神经胶质细胞中 NNC 诱导的促炎基因 iNOS、TNF-α 和 IL-1β 的表达。Amcinonide 可减少 T6+/Ia+ 细胞的数量，同时增加 T6+/Ia- 细胞的数量。Amcinonide 可选择性地降低 Ia 抗原的表达。Amcinonide 可用于湿疹性皮炎的研究。

HY-B1183

Hydrocortisone acetate 醋酸氢化可的松	Agonist	99.14%
Hydrocortisone acetate (Hydrocortisone 21-acetate) 是一种皮质类固醇, 可减少轻微皮肤刺激或痔疮引起的肿胀, 搔痒和疼痛。

HY-B0878

Halobetasol propionate 卤倍他索丙酸酯		99.74%
Halobetasol propionate (BMY-30056) 是一种合成的糖皮质激素。Halobetasol propionate 具有抗炎、止痒和血管收缩作用。Halobetasol propionate 可用于银屑病的研究。

HY-B1214

Prednisolone acetate 醋酸泼尼松龙	Agonist	99.83%
Prednisolone acetate (Prednisolone 21-acetate) 是肾上腺皮质激素类活性分子, 具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。

HY-B1051

Flumethasone 氟米松	Agonist	99.84%
Flumethasone (Flumetasone) 是一种具有口服活性，高选择性和有效的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Flumethasone 激活 GR 抑制核因子 κB (NF-κB) 介导的促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β) 产生，促进抗炎基因 (IL-10) 表达，同时调节代谢酶活性 (酪氨酸转氨酶诱导)。Flumethasone 有望用于炎性疾病、癌症和内分泌调节的研究。

HY-120012

Mizacorat	Modulator	99.71%
Mizacorat (AZD9567; compound 15) 是一种有效的、具有口服活性的、非甾体类的、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM)，其 IC₅₀ 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。

HY-137882

Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal	Agonist	99.94%
Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal 可与 Adalimumab (HY-P9908) 偶联制备 ADC。

HY-B0469R

Medroxyprogesterone acetate (Standard) 醋酸甲羟孕酮（标准品）
Medroxyprogesterone acetate (Standard) 是 Medroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

HY-108243

AZD5423	Modulator	99.85%
AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。

HY-14930

Mirodenafil 米罗那非	Modulator	99.88%
Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-B1618S1

Corticosterone-d₄ 皮质酮 d₄	Agonist	99.17%
Corticosterone-d₄ 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。

HY-111453

Velsecorat	Modulator	99.83%
AZD7594 是一种有效的，选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

HY-B0485

Fluocinonide 醋酸氟轻松	Agonist	99.63%
Fluocinonide (Vanos)是糖皮质激素类固醇，具有抗炎活性，可作用于皮肤疾病。

HY-B0248

Desonide 地奈德	Inhibitor	99.64%
Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 特异性结合，降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。

HY-136239

Beclomethasone 17-propionate 倍氯米松EP杂质H	Agonist	99.52%
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物，是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。

HY-13580R

Budesonide (Standard) 布地奈德（标准品）	Agonist
Budesonide (Standard) 是 Budesonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小，逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。

HY-B0603

Fluticasone 氟替卡松	Agonist	98.70%
Fluticasone 是一种用于呼吸道研究的吸入性皮质类固醇。Fluticasone 是一种 Smo 激动剂，IC₅₀ 为 99 nM，可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖。

HY-16722

Fosdagrocorat	Agonist	98.70%
Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。

HY-150701

INCB13739	Inhibitor	99.77%
INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。

HY-113854

AZD2906	Agonist	99.90%
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂，能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC₅₀ 值分别为 2.2，0.3，41.6 和 7.5 nM。

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